Nhóm thuốc:Thuốc chống đái tháo đường, dẫn chất sulfonylurê.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén chứa 80 mg gliclazid.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Gliclazid là thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của thuốc là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin. Vì vậy thuốc chỉ có tác dụng ở người bệnh khi tụy còn khả năng sản xuất insulin. Sulfonylurê có thể làm tăng thêm lượng insulin do làm giảm độ thanh thải hormon này ở gan.
Gliclazid dễ dàng hấp thụ qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt sau khi uống khoảng 2 - 4 giờ. Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (85 - 94%). Thời gian tác dụng kéo dài 12 giờ hoặc hơn. Gliclazid được chuyển hóa mạnh ở gan thành những sản phẩm không còn hoạt tính. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60 - 70 %); khoảng 10 - 20 % qua phân ở dạng chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của gliclazid khoảng 10 - 12 giờ.
Chỉ định
Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin typ 2 mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose - huyết.
Gliclazid nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.
Chống chỉ định
Không được dùng gliclazid cho các trường hợp sau:
Ðái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1).
Hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường.
Suy gan nặng, suy thận nặng.
Có tiền sử dị ứng với sulfonamid và các sulfonylurê khác.
Phối hợp với miconazol viên.
Nhiễm khuẩn nặng hoặc chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.
Thận trọng
Trong khi dùng gliclazid vẫn phải theo chế độ ăn kiêng. Ðiều đó sẽ giúp gliclazid phát huy đầy đủ tác dụng.
Khi dùng phối hợp với các thuốc khác có tác dụng tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết, cần phải điều chỉnh liều của gliclazid cho thích hợp. Trong trường hợp suy thận, suy gan, cần phải giảm liều.
Thời kỳ mang thai
Chống chỉ định dùng gliclazid.
Thời kỳ cho con bú
Không rõ thuốc có phân bố vào sữa hay không. Tuy nhiên, hạ đường huyết ở trẻ nhỏ có khả năng xảy ra, vì vậy không nên dùng gliclazid cũng như các sulfonylurê khác trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn bao gồm rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau đầu, phát ban...
Thần kinh trung ương: Trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi.
Tim mạch: Tăng tần số tim.
Da: Tái xanh.
Tiêu hóa: Nôn, đói cồn cào.
Liều lượng và cách dùng
Liều gliclazid phải phù hợp cho từng trường hợp cụ thể và phải dựa theo lượng đường huyết của người bệnh. Thường dùng 80 mg/ngày và tối đa là 320 mg/ngày.
Có thể bắt đầu dùng với liều: 40 - 80 mg, rồi tăng dần nếu cần.
Trong đa số trường hợp: Uống 160 mg/ngày, uống 1 lần vào lúc ăn sáng.
Trường hợp điều trị chưa đạt có thể tăng dần liều lên, tối đa là 320 mg/ngày chia 2 lần.
Uống trong bữa ăn sáng.
Trong quá trình điều trị, có thể thay đổi liều hoặc ngừng thuốc, tùy theo lượng đường huyết của người bệnh.
Tương tác thuốc
Sự phối hợp của một số thuốc có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid:
Một số thuốc có khả năng làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như thuốc chống viêm không steroid (đặc biệt là aspirin), sulfamid kháng khuẩn, coumarin, thuốc chống đông máu, IMAO, thuốc chẹn beta, diazepam, tetracyclin, perhexilin maleat, cloramphenicol, clofibrat, miconazol viên, uống rượu cũng có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid.
Một số thuốc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như barbituric, corticosteroid, thuốc lợi tiểu thải muối và thuốc tránh thai uống.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 300C.
Tương kỵ
Gliclazid tương kỵ với ethanol.
Quá liều và xử trí
Vô tình hay cố ý dùng quá liều sẽ dẫn tới những dấu hiệu hạ đường huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh. Trường hợp nhẹ, điều trị hạ đường huyết nhẹ bằng cách uống ngay một cốc nước đường hoặc nước hoa quả có cho thêm 2 hoặc 3 thìa cà phê đường. Trường hợp nặng có thể biểu hiện lơ mơ thì phải dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch và chuyển người bệnh đến bệnh viện.
