Tên chung quốc tế: Mephenesin
Mã ATC: M03B X06
Loại thuốc: Thuốc thư giãn cơ và giảm đau
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao, có chứa mephenesin 250 mg hoặc 500 mg.
Hoặc kem bôi da có chứa 1 g mephenesin/tuýp mỡ 50 g
Dược lý và cơ chế tác dụng
Thuốc thư giãn cơ có tác dụng trung ương.
Gây thư giãn cơ và trấn tĩnh nhẹ theo cơ chế phong bế thần kinh cơ có tác dụng toàn thân và cũng có tác dụng tại nơi thuốc tiếp xúc. Lợi ích của thuốc bị hạn chế do thời gian tác dụng ngắn.
Dược động học
Dạng thuốc uống:
Mephenesin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và phân bố ở hầu hết ở các mô trong cơ thể, đạt nồng độ cao trong máu chưa đến 1 giờ.
Mephenesin được chuyển hóa chủ yếu ở gan.
Mephenesin có nửa đời thải trừ khoảng 45 phút.
Mephenesin được bài tiết ra nước tiểu chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa và một phần ở dạng thuốc chưa biến đổi.
Chỉ định
Mephenesin được sử dụng điều trị hỗ trợ các cơn đau co cứng cơ trong các bệnh thoái hoá đốt sống và các rối loạn tư thế cột sống, vẹo cổ, đau lưng, đau thắt lưng.
Điều trị tại chỗ, thường dùng ở dạng kem bôi da.
Chống chỉ định
Dạng viên
Mephenesin được coi là sử dụng không an toàn cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hoá porphyrin.
Những người dị ứng với mephenesin và các thành phần của thuốc.
Dạng kem bôi
Không được bôi lên vết thương nhiễm khuẩn, lên mắt, niêm mạc.
Thận trọng
Dạng viên:
Những bệnh nhân có tiền sử dị ứng, hen phế quản, phản ứng dị ứng với thuốc, đặc biệt dị ứng với aspirin.
Người có bệnh ở đường hô hấp, yếu cơ, có tiền sử nghiện thuốc, suy chức năng thận gan.
Sử dụng đồng thời với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể làm các tác dụng không mong muốn có liên quan đến thuốc tăng thêm.
Do thuốc có thể gây buồn ngủ và làm giảm khả năng phối hợp các động tác cho nên bệnh nhân sử dụng mephenesin không được lái xe và điều khiển máy móc.
Thời kỳ mang thai
Dạng viên:
Chưa có đủ dữ liệu đáng tin cậy để đánh giá về khả năng gây dị tật cho thai nhi khi dùng mephenesin trong thời kỳ mang thai, vì vậy không nên dùng thuốc này cho phụ nữ đang mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Dạng viên
Không dùng mephenesin trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Mephenesin dạng uống có thể có những tác dụng không mong muốn như là các triệu chứng: co giật, run rẩy, co cứng bụng, buồn nôn, toát mồ hôi. Triệu chứng này thường xẩy ra ở những bệnh nhân phải dùng thuốc kéo dài.
Thường gặp, ADR > 1/100
Mệt mỏi, buồn ngủ, uể oải, khó thở, yếu ớt, mất điều hòa vận động.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Đau khớp, đau người, buồn nôn, bực tức, ỉa chảy, táo bón, nổi mẩn. Một vài trường hợp đặc biệt khác bị mất cảm giác ngon miệng, nôn mửa, ảo giác kích động và có thể có sốc phản vệ.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Phản ứng dị ứng. Sốc phản vệ rất hãn hữu xảy ra.
Ngủ gà, phát ban.
Hướng dẫn xử trí ADR
Tác dụng không mong muốn của mephenesin thường xảy ra nhanh và ít trầm trọng do đó biện pháp xử lí ADR chủ yếu là giảm liều thuốc hoặc ngừng thuốc, điều trị triệu chứng và hỗ trợ tăng cường để phục hồi sức khoẻ. Tuy rất hiếm xảy ra, phải luôn luôn sẵn sàng cấp cứu sốc phản vệ.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi dùng theo đường uống từ 1,5 đến 3 g mỗi ngày, chia làm 3 lần (500 mg/lần x 3 lần/ngày).
Dạng kem: Bôi ngày vài lần, bôi lên vùng đau kèm xát nhẹ hoặc mát-sa nhẹ nhàng.
Tương tác thuốc
Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của mephenesin có thể tăng cường nếu trong thời gian dùng thuốc có uống rượu hoặc dùng các chất ức chế hệ thần kinh khác
Độ ổn định và bảo quản
Dạng viên nén bao được đặt trong bao bì đóng kín, bảo quản ở nhiệt độ thích hợp từ dưới 25oC ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
Dạng kem bôi da được thiết kế theo mẫu mã có hình dáng đặc thù, tránh nhầm lẫn với các loại kem thuốc khác
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Sử dụng thuốc quá liều có các dấu hiệu lâm sàng: giảm trương lực cơ, hạ huyết áp, rối loạn thị giác, ngủ gà, mất phối hợp động tác, ảo giác, liệt hô hấp và hôn mê.
Quá liều gây co giật ở trẻ em và có thể gây xúc động mạnh và lú lẫn ở người già.
Điều trị: Trong tất cả các trường hợp quá liều, người bệnh cần được theo dõi cẩn thận về hô hấp, mạch và huyết áp.
Nếu người bệnh còn tỉnh táo cần xử lý ngay bằng cách gây nôn, rửa dạ dày và điều trị các triệu chứng hoặc chuyển bệnh nhân đến cơ sở điều trị có đủ điều kiện về hồi sức cấp cứu.
Tiến hành rửa dạ dày ngay cùng với những chỉ định điều trị hỗ trợ chung, đảm bảo thông khí, truyền dịch. Cũng có thể điều trị ức chế hệ thần kinh trung ương bằng cách lựa chọn các thuốc điều trị thích hợp.
Trường hợp người bệnh đã mất ý thức, làm hô hấp nhân tạo và chuyển bệnh nhân đến cơ sở chuyên khoa.
Nguồn: Dược Thư 2002