Loại thuốc: Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1, không gây ngủ
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 30 mg, viên nén 30 mg, 120 mg, 180 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hoá có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1- hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Dược động học:
Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uống l viên nén 60 mg, nồng độ đỉnh trong máu khoảng 142 nanogam/ml, đạt được sau 2 - 3 giờ. Nếu uống dung dịch fexofenadin 60 mg, 2 lần một ngày, nồng độ đỉnh trong máu ở trạng thái cân bằng khoảng 286 nanogam/ml, đạt được sau khoảng 1,42 giờ. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc.
Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 - 70%, chủ yếu là với albumin và alpha1- acid glycoprotein. Thể tích phân bố là 5,4 - 5,8 lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc thải trừ vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hoá của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu-não.
Xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc được chuyển hoá. Khoảng 0,5 - 1,5% được chuyển hoá ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hoá thành dẫn chất este metyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.
Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%), 11 - 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Chỉ định
Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
Chống chỉ định
Quá mẫn với fexofenadin.
Thận trọng
Tuy thuốc không có độc tính trên tim như chất mẹ terfenadin, nhưng vẫn cần phải thận trọng theo dõi khi dùng fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q-T kéo dài từ trước.
Cần khuyên bệnh nhân không tự dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng fexofenadin.
Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.
Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.
Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa xác định được.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 - 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Thời kỳ mang thai
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỉ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm bệnh nhân dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.
Các tác dụng không mong muốn của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% bệnh nhân phải ngừng thuốc do các tác dụng không mong muốn của thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Thuốc dùng đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Viêm mũi dị ứng:
Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày. Liều cao hơn 60mg x 2 lần/ngày (có thể tăng tới 240 mg x 2 lần/ngày) không làm tăng thêm tác dụng điều trị.
Liều thông thường cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
Mày đay mạn tính vô căn:
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày.
Liều cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
Người suy thận:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi bị suy thận hay phải thẩm phân máu dùng liều 60 mg x 1 lần/ngày.
Liều dùng cho trẻ 6 đến 12 tuổi bị suy thận là 30 mg x 1 lần/ngày.
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Tương tác thuốc
Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian của fexofenadin trong máu, cơ chế có thể do làm tăng hấp thu và giảm thải trừ thuốc này. Tuy nhiên, tương tác không có ý nghĩa trên lâm sàng.
Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi nếu dùng đồng thời với fexofenadin sẽ làm giảm hấp thu thuốc, vì vậy phải dùng các thuốc này cách nhau (khoảng 2 giờ).
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 20 - 250C, tránh ẩm.
Quá liều và xử trí
Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.
Xử trí quá liều: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hoá. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
