Tên chung quốc tế: Dimenhydrinate.
Mã ATC:
Loại thuốc: Thuốc kháng histamin (H1).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 15 mg, 25 mg, 50 mg.
Viên nén bao phim: 50 mg.
Viên nén nhai được : 15 mg, 50 mg.
Nang tác dụng kéo dài: 75 mg.
Dung dịch uống: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml.
Siro: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 12,5 mg/4 ml
Dung dịch tiêm: 10 mg/ml, 50 mg/ml.
Đạn đặt trực tràng: 25 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Dimenhydrinat là thuốc kháng histamin, an thần gây ngủ, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Thuốc tác dụng bằng cách cạnh tranh với histamin ở thụ thể H1. Ngoài tác dụng kháng histamin, dimenhydrinat còn có tác dụng kháng cholinergic, chống nôn và tác dụng an thần mạnh. Dimenhydrinat được dùng chủ yếu làm thuốc chống nôn khi say tàu xe và chống chóng mặt. Cơ chế của các tác dụng này chưa biết chính xác, nhưng có thể liên quan tới dimenhydrinat làm giảm kích thích tiền đình và giảm chức năng của mê đạo tai. Tác dụng chống nôn cũng có thể do tác động lên vùng nhận cảm hóa học (chemoreceptive trigger zone).
Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương thường giảm sau một vài ngày điều trị và hiệu quả chống nôn có thể giảm phần nào sau khi dùng kéo dài.
Dược động học
Dimenhydrinat hấp thu tốt sau khi uống hoặc tiêm. Tác dụng chống nôn thường bắt đầu ngay sau tiêm tĩnh mạch, trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống, 30 - 45 phút sau đặt trực tràng và 20 - 30 phút sau tiêm bắp. Thời gian tác dụng từ 3 - 6 giờ sau khi dùng thuốc.
Có ít thông tin về phân bố và chuyển hóa của dimenhydrinat. Giống như các thuốc kháng histamin khác, thuốc có thể được phân bố rộng rãi vào các tổ chức trong cơ thể, qua được nhau thai, bị chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu. Một lượng nhỏ dimenhydrinat được phân bố vào sữa.
Chỉ định
Phòng và điều trị triệu chứng buồn nôn, nôn, chóng mặt khi say tàu xe. Điều trị triệu chứng nôn và chóng mặt trong bệnh Ménière và các rối loạn tiền đình khác.
Chống chỉ định
Quá mẫn với dimenhydrinat hoặc với các thuốc kháng histamin khác.
Trẻ em dưới 2 tuổi. Glôcôm góc hẹp. Bí tiểu tiện liên quan đến rối loạn niệu đạo – tuyến tiền liệt.
Thận trọng
Báo trước cho bệnh nhân phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì dimenhydrinat có tác dụng an thần, làm giảm sự tỉnh táo.
Tránh dùng thuốc cùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác vì làm tăng tác dụng an thần.
Do tác dụng kháng cholinergic của thuốc, phải cân nhắc kỹ trước khi dùng ở người táo bón mạn (nguy cơ liệt ruột), tắc bàng quang, phì đại tuyến tiền liệt vì làm nặng thêm tình trạng bệnh.
Tác dụng chống nôn của dimenhydrinat có thể gây trở ngại cho chẩn đoán viêm ruột thừa và che đậy các dấu hiệu nhiễm độc khi dùng quá liều các thuốc khác.
Thuốc có thể che lấp các triệu chứng độc đối với thính giác, do đó phải thận trọng ở những người bệnh có dùng các thuốc đặc biệt có độc tính đối với thính giác và phải theo dõi chặt chẽ khi dùng cùng với dimenhydrinat.
Cần thận trọng dùng thuốc cho người cao tuổi vì dễ bị hạ huyết áp thế đứng, chóng mặt và buồn nôn.
Lưu ý tá dược có trong dạng viên nén nhai được: Tartrazin có thể gây các phản ứng dị ứng, kể cả hen phế quản ở những người mẫn cảm; aspartam bị chuyển hóa ở đường tiêu hóa thành phenylalanin sau khi uống, vì vậy phải lưu ý người có acid phenylpyruvic niệu và những người phải hạn chế đưa phenylalanin vào cơ thể.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng dimenhydrinat ở phụ nữ mang thai. Một số nghiên cứu lâm sàng dùng dimenhydrinat ở một số người mang thai không thấy có sự tăng nguy cơ bất thường ở thai trong bất kỳ giai đoạn nào của thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không thấy dimenhydrinat gây tác hại cho thai. Tuy nhiên, chỉ nên dùng dimenhydrinat trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Các thuốc kháng histamin thế hệ 1 có thể ức chế tiết sữa do tác dụng kháng cholinergic của chúng. Một lượng nhỏ dimenhydrinat được phân bố vào sữa mẹ, có nguy cơ gây tác dụng có hại cho con. Vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Buồn ngủ là ADR hay gặp nhất của dimenhydrinat. Một số tác dụng không mong muốn của dimenhydrinat có liên quan đến tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, mất phối hợp vận động.
Mắt: Nhìn mờ.
Khô miệng và đường hô hấp.
Thính giác: Ù tai.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón hoặc ỉa chảy.
Tiết niệu: Bí đái, khó tiểu tiện.
Tim mạch: Đánh trống ngực (nhịp tim nhanh), hạ huyết áp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh trung ương: Kích thích nghịch thường ở trẻ em, đôi khi ở người lớn: Kích động, run, mất ngủ, co giật.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ. Buồn ngủ thường hết sau vài ngày dùng thuốc. Cần thận trọng đối với người cao tuổi, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả để tránh bí đái do có thể có phì đại tuyến tiền liệt. Có thể uống thuốc cùng với thức ăn, sữa để tránh kích ứng dạ dày. Nếu khô mồm, có thể ngậm kẹo hoặc kẹo cao su không đường. Các TDKMM thường hết khi ngừng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Dimenhydrinat dùng bằng đường uống, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Phòng và điều trị buồn nôn, nôn, chóng mặt do say tàu xe:
Liều uống thông thường của dimenhydrinat ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là mỗi lần 50 - 100 mg, ngày 3 - 4 lần, không quá 400 mg/ngày.
Nang tác dụng kéo dài hàm lượng 75 mg chỉ dùng cho người lớn, mỗi lần uống 1 viên, cách 12 giờ uống một lần.
Phòng say tàu xe, liều đầu tiên phải uống 30 phút trước khi khởi hành.
Trẻ em từ 2 - 6 tuổi: Mỗi lần 12,5 - 25 mg, cách 6 - 8 giờ dùng một lần khi cần, tối đa mỗi ngày 75 mg; 6 - 12 tuổi: Mỗi lần 25 - 50 mg, cách 6 - 8 giờ dùng một lần khi cần, tối đa mỗi ngày 150 mg.
Liều tiêm:
Người lớn: Tiêm bắp: Mỗi lần 50 mg (dung dịch nồng độ 5%), có thể tiêm nhắc lại sau mỗi 4 giờ khi cần thiết.
Tiêm tĩnh mạch: Mỗi lần 50 mg, pha loãng trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9%, tiêm chậm trong ít nhất 2 phút, có thể nhắc lại sau mỗi 4 giờ khi cần thiết.
Trẻ em trên 2 tuổi: tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm (pha loãng thuốc trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9%, tiêm chậm trong ít nhất 2 phút) mỗi lần 1,25 mg/kg, cách 6 giờ dùng một lần nếu cần, tối đa 300 mg/ngày.
Đặt trực tràng: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: mỗi lần 50 mg, cách 8 - 12 giờ đặt lại nếu cần thiết.
Trẻ 8 - 12 tuổi: Mỗi lần 25 - 50 mg, cách 8 - 12 giờ đặt lại nếu cần thiết.
Trẻ em 6 - 8 tuổi: Mỗi lần 12,5 - 25 mg, cách 8 - 12 giờ đặt lại nếu cần.
Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho trẻ em dưới 6 tuổi (chưa xác định được liều).
Điều trị triệu chứng của bệnh Ménière: Uống mỗi lần 25 - 50 mg, ngày 3 lần để điều trị duy trì hoặc 50 mg tiêm bắp trong cơn cấp.
Lưu ý: Liều thông thường của người trẻ tuổi có thể tác dụng mạnh hơn đối với người cao tuổi.
Tương tác thuốc
Dimenhydrinat có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương như rượu và barbiturat. Nếu dimenhydrinat được dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương thì cần thận trọng để tránh quá liều.
Vì dimenhydrinat cũng có tác dụng kháng cholinergic nên làm tăng tác dụng của các thuốc kháng cholinergic.
Khi dùng đồng thời với kháng sinh nhóm aminoglycosid hoặc các thuốc độc đối với tai khác, dimenhydrinat có thể làm che lấp các triệu chứng sớm của độc tính đối với thính giác.
Độ ổn định và bảo quản
Các chế phẩm của dimenhydrinat bảo quản ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt hơn là 15 - 30oC, đựng trong lọ nút kín. Thuốc đạn bảo quản ở nhiệt độ 8 - 15oC. Tránh làm đông lạnh dung dịch uống và tiêm.
Tương kỵ
Dạng dung dịch dimenhydrinat tương kỵ với nhiều thuốc: Aminophylin, glycopyronium bromid, hydrocortison natri sucinat, hydroxyzin hydroclorid, meglumin adipiodon, một số phenothiazin và một số barbiturat.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Quá liều dimenhydrinat thường xảy ra ở trẻ em. Các triệu chứng độc của dimenhydrinat ở trẻ em tương tự như quá liều atropin: Giãn đồng tử, đỏ mặt, sốt cao, kích động, ảo giác, lú lẫn, mất điều hòa, co giật, hôn mê, suy hô hấp, trụy tim mạch và có thể tử vong. Các triệu chứng có thể chậm trễ tới 2 giờ sau dùng thuốc, chết có thể xảy ra trong vòng 18 giờ.
Ở người lớn, liều 500 mg hoặc lớn hơn của dimenhydrinat có thể gây khó nói và khó nuốt, loạn tâm thần không thể phân biệt được với ngộ độc atropin.
Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi quá liều các thuốc kháng histamin, chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Giảm hấp thu: Gây nôn thường không có hiệu quả. Khi không có cơn co giật, có thể rửa dạ dày sớm để đề phòng hít phải các chất chứa trong dạ dày. Để người bệnh nằm yên để giảm thiểu kích thích thần kinh trung ương cho người bệnh.
Nếu người bệnh co giật, điều trị bằng diazepam ở người lớn và phenobarbital ở trẻ em. Có thể phải dùng máy hỗ trợ hô hấp.
Nguồn: Dược Thư 2002
