Ivermectin

Thành phần: Ivermectin NULL (Uống)
Số đăng ký: VD-11485-10
Nhóm thuốc: 6.1.Thuốc trị giun, sán
Hãng sản xuất: Công ty CP dươc phẩm 3/2
Nước sản xuất: NULL
Dạng bào chế:
Phân loại:
Giá tham khảo: 125.000 VND

Tên chung quốc tế: Ivermectin.                      

Mã ATC: P02C F01.

Loại thuốc: Thuốc chống giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 6 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis. Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun tròn và tiết túc của gia súc, do đó được dùng nhiều trong thú y. Thuốc lần đầu tiên được dùng cho người vào năm 1981. Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Hiện nay, ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Sau khi uống được 2 - 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mất đi nhanh; còn ấu trùng ở giác mạc và tiền phòng mắt thì chậm hơn.

Tác dụng của thuốc có thể kéo dài đến 12 tháng. Một tháng sau khi dùng, ấu trùng tại tử cung giun chỉ trưởng thành không thoát ra được, rồi bị thoái hóa và tiêu đi. Tác dụng kéo dài trên ấu trùng rất có ích trong việc ngăn chặn con đường lây lan của bệnh.

Ðã biết khá rõ cơ chế tác dụng của ivermectin đối với giun chỉ Onchocerca. Thuốc gây ra tác dụng độc trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama - amino butyric (GABA). Ở các giun nhậy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau sináp của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.

Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương của các loài động vật có vú, vì vậy, không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loài này.

Còn chưa biết rõ khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Nói chung, không thấy có sự khác nhau về nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa dạng viên nén và dạng viên nang (46 so với 50 microgam/lít). Tuy nhiên, khi dùng ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế. Ivermectin có thể tích phân bố biểu kiến khoảng 48 lít, và độ thanh thải rất thấp (khoảng 1,2 lít/giờ). Nửa đời thải trừ sau khi uống dạng dung dịch khoảng 28 giờ. Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương. Chuyển hóa của thuốc chưa được nghiên cứu kỹ, tuy nhiên đã thấy thuốc bị thủy phân và bị khử methyl ở gan. Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.

Chỉ định

Ivermectin được lựa chọn để điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca, mặc dù thuốc có hiệu quả tốt trong điều trị các bệnh giun kể cả giun lươn ở ruột do Strongyloides stercoralis. Vai trò của ivermectin trong bệnh giun chỉ ở hệ bạch huyết còn chưa được nghiên cứu kỹ.

Chống chỉ định

Chống chỉ định ở người mẫn cảm với ivermectin và một thành phần nào đó của thuốc: Chống chỉ định ở những bệnh có kèm theo rối loạn hàng rào máu não, như bệnh trypanosoma châu Phi và bệnh viêm màng não.

Thận trọng

Còn chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em dưới 5 tuổi, vì vậy không dùng cho lứa tuổi này.

Do thuốc làm tăng GABA, nên có quan niệm cho rằng thuốc có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương ở người mà hàng rào máu não bị tổn thương (như trong bệnh viêm màng não, bệnh do Trypanosoma).

Khi điều trị bằng ivermectin cho người bị bệnh viêm da do giun chỉ Onchocerca thể tăng phản ứng, có thể xảy ra các phản ứng có hại nặng hơn, đặc biệt là phù và làm cho tình trạng bệnh nặng lên.

Thời kỳ mang thai

Tài liệu trên người còn hạn chế. Trong một nghiên cứu ở diện rộng 14 000 người bệnh dùng thuốc mỗi năm một lần, trong 3 năm có 203 trẻ được sinh ra từ những người mẹ đã dùng thuốc khi mang thai. Kết quả cho thấy, những khuyết tật ở các trẻ sinh ra từ các bà mẹ dùng thuốc không khác có ý nghĩa với các trẻ của các bà mẹ không dùng thuốc. Vì bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca dễ gây ra mù lòa, lại chưa thấy có báo cáo về khả năng gây quái thai, mặc dù thuốc đã được dùng trên một phạm vi rất rộng, nên có thể dùng ivermectin sau khi có thai được 3 tháng.

Thời kỳ cho con bú

Ivermectin tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp (dưới 2% lượng thuốc đã dùng). An toàn với trẻ sơ sinh chưa được xác định, do đó chỉ dùng thuốc này cho người mẹ khi thấy có lợi cho mẹ hơn.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Ivermectin là thuốc an toàn, rất thích hợp cho các Chương trình điều trị trên phạm vi rộng. Hầu hết các tác dụng không mong muốn của thuốc là do các phản ứng miễn dịch đối với các ấu trùng bị chết. Vì vậy, mức độ nặng nhẹ của tác dụng này có liên quan đến mật độ ấu trùng ở da. Các tác dụng không mong muốn đã được thông báo gồm sốt, ngứa, chóng mặt hoa mắt, phù, ban da, nhạy cảm đau ở hạch bạch huyết, ra mồ hôi, rùng mình, đau cơ, sưng khớp, sưng mặt (phản ứng Mazzotti). Hạ huyết áp thế đứng nặng đã được thông cáo có kèm ra mồ hôi, nhịp tim nhanh và lú lẫn.

Tác dụng không mong muốn thường xảy ra trong 3 ngày đầu sau khi điều trị và phụ thuộc vào liều dùng. Tỉ lệ các tác dụng không mong muốn đã được thông báo rất khác nhau. Trong một báo cáo gồm 50 929 người bệnh dùng ivermectin, tác dụng phụ khoảng 9%. Ở những vùng có dịch lưu hành nhiều, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn có thể cao hơn nhiều.

Dưới đây là ADR: Trong điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca liều 0,1 - 0,2 mg/kg:

Thường gặp, ADR > 1/100

Xương khớp: Ðau khớp/viêm màng hoạt dịch (9,3%).

Hạch bạch huyết: Sưng to và đau hạch bạch huyết ở nách (10,0% và 4,4%), ở cổ (5,3% và 1,3%), ở bẹn (12,6% và 13,9%).

Da: Ngứa (27,5%); các phản ứng da như phù, có nốt sần, mụn mủ, ban da, mày đay (22,7%).

Toàn thân: Sốt (22,6%).

Phù: Mặt (1,2%); ngoại vi (3,2%).

Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng (1,1%), nhịp tim nhanh (3,5%).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Nhức đầu (0,2%).

Thần kinh ngoại vi: Ðau cơ (0,4%).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ivermectin có thể gây các phản ứng da và phản ứng toàn thân với mức độ khác nhau (phản ứng Mazzotti) và các phản ứng trên mắt ở các người bệnh bị giun chỉOnchocerca. Các phản ứng này có thể là hậu quả của đáp ứng dị ứng và viêm do các ấu trùng bị chết. Có thể điều trị các phản ứng này bằng cách dùng thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin hoặc tiêm corticosteroid ngay khi mới xuất hiện các triệu chứng. Liều dùng tùy theo mức độ của các phản ứng.

Khi bị hạ huyết áp thế đứng, cần bù dịch bằng đường uống, nằm nghỉ, truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý hoặc tiêm corticosteroid.

Cần nhớ rằng ivermectin không diệt được ký sinh trùng Onchocerca trưởng thành, do đó thường xuyên theo dõi và tái điều trị là cần thiết. Phải dặn dò người bệnh.

Liều lượng và cách dùng

Ivermectin uống với nước vào buổi sáng sớm khi chưa ăn hoặc có thể vào lúc khác, nhưng tránh ăn trong vòng 2 giờ trước và sau khi dùng thuốc.

Chưa xác định được độ an toàn cho trẻ em dưới 5 tuổi.

Người lớn và trẻ em trên 5 tuổi: Dùng một liều duy nhất 0,15 mg/kg. Liều cao hơn sẽ làm tăng phản ứng có hại, mà không tăng hiệu quả điều trị. Cần phải tái điều trị với liều như trên hàng năm để chắc chắn khống chế được ấu trùng giun chỉ Onchocerca. Nếu người bệnh bị nhiễm nặng ấu trùng vào mắt, thì có thể phải tái điều trị thường xuyên hơn, chẳng hạn như cứ sau 6 tháng phải dùng thuốc lại một lần.

Hướng dẫn liều dùng ivermectin để điều trị nhiễm Onchocerca:

Tương tác thuốc

Chưa thấy có thông báo về tương tác thuốc có hại, nhưng về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA (như các benzodiazepin và natri valproat).

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 oC.

Quá liều và xử trí

Các biểu hiện chính do nhiễm độc ivermectin là ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Các tác dụng không mong muốn khác gồm các cơn động kinh, mất điều hòa, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay.

Khi bị nhiễm độc, cần truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp (oxygen và hô hấp nhân tạo nếu cần), dùng thuốc tăng huyết áp nếu bị hạ huyết áp. Gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó, dùng thuốc tẩy và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.

 

 

Nguồn: Dược Thư 2002

THUỐC CÙNG HOẠT CHẤT

Ascarantel 6

Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

Ivermectin Nic 3 mg

Công ty TNHH sản xuất thương mại dược phẩm NIC (NIC Pharma)

Ivermectin Nic 6 mg

Công ty TNHH sản xuất thương mại dược phẩm NIC (NIC Pharma)

Ivernic 6

Công ty TNHH dược phẩm USA - NIC (USA - NIC Pharma)

Opelomin 3

Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

Opelomin 6

Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

Pizar - 6mg

Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú

Pizar-3

Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Pizar-3

Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú

Pizar-6

Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Putiyol

Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

Sos Mectin-3

Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

Sos Mectin-3

Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

Stromectin 3mg

Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm

Stromectin 6mg

Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú- Nhà máy sản xuất dược phẩm Usarichpharm

Stroseca

Công ty cổ phần hoá - dược phẩm Mekophar
THUỐC CÙNG NHÓM TÁC DỤNG

Albenca 200

Công ty cổ phần dược phẩm IMEXPHARM

Albenca 400

Công ty CPDP Imexpharm

Albendazol

Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc

Albendazol

Công ty Cổ phần Dược Becamex

Albendazol 400

Công ty cổ phần Dược phẩm TW 25

Albendazol 400 Glomed

Công ty cổ phần dược phẩm Glomed

Albendazol 400mg

Công ty cổ phần dược phẩm Tipharco

Albendazol 400mg

Công ty cổ phần dược phẩm 2/9 - Nadyphar

Albendazole

Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú

Albendazole Tablets USP 400mg

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Albet 400

Chethana Drugs & Chemicals (P) Ltd.

Alobixe Tablet

Korea Arlico Pharm Co., Ltd.

Alzental

Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo

Ascarantel 6

Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

Benda 500

Công ty TNHH Thai Nakorn Patana Việt Nam

Benzorox

Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

Cabendaz

Công ty TNHH US Pharma USA

Cbizentrax Tab

Hankook Korus Pharm. Co., Ltd.

Champs D-Worms 6

Upha Pharmaceutical Manufacturing (M) Sdn. Bhd.

Daehwaovis Tab

Dae Hwa Pharm Co., Ltd.

Deworm

Atra Pharmaceuticals Pvt. Ltd

Didalbendazole

Dong In Dang Pharm. Co. Ltd.

Euroalba

Navana Pharmaceuticals Ltd.

Farica 400

Công ty cổ phần dược phẩm Cửu Long

Fazocar

Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm

Fazocar

Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm

Fubenzon

Công ty TNHH MTV Dược phẩm DHG

Fubenzon

Công ty cổ phần dược Hậu Giang

Fucavina

Xí nghiệp dược phẩm 150- Công ty cổ phần Armephaco

Fudmeflo

Công ty CPDP Phương Đông

Fugacar

Olic (Thailand) Ltd.

Fugacar

Olic (Thailand) Ltd.

Hatalbena

Công ty Cổ phần Dược phẩm Hà Tây

Hatamintox 125mg

Công ty Cổ phần Dược phẩm Hà Tây

Hatamintox 250 mg

Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây.

Incepban 400 chewable tablet

Incepta Pharmaceuticals Ltd.

Ivermectin

Công ty CP dươc phẩm 3/2

Ivermectin Nic 3 mg

Công ty TNHH sản xuất thương mại dược phẩm NIC (NIC Pharma)

Ivermectin Nic 6 mg

Công ty TNHH sản xuất thương mại dược phẩm NIC (NIC Pharma)

Korus Albendazole Tab 400mg

Hankook Korus Pharm. Co., Ltd.

Larzole 400

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Lesaxys

Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Mebendazol

Công ty CP DP Agimexpharm

Mebendazol

Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim

Mebendazol

Công ty CPDP Hà Nội

Mebendazol 500

Công ty cổ phần Dược phẩm TW 25

Mebendazole 100mg

Công ty CP Hóa -DP Mekophar

Mebendazole 500mg

Công ty CP hóa dược phẩm Mekophar

Mekozetel

Công ty CP Hóa-DP Mekophar

Mekozetel 400

Công ty cổ phần hoá-dược phẩm Mekophar.

Miten-400

Micro Labs Limited

Nicfullaca

Công ty TNHH dược phẩm USA - NIC (USA - NIC Pharma)

Opelomin 3

Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

Opelomin 6

Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

Panatel-125

Medopharm

Pentinox

Công ty cổ phần SPM

Phardazone

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Pizar-6

Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Prazintel

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Pyrantel 125mg

Công ty cổ phần dược phẩm trung ương Vidipha

SaVi Albendazol 200

Công ty cổ phần dược phẩm SAVI (SAVIPHARM)

Sos Mectin-3

Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

Tanox

Công ty TNHH DP Shinpoong Daewoo

Tataca

Công ty cổ phần Pymepharco

Tenlin Tablet 500mg

Y.S.P. Industries (M) Sdn. Bhd.

Thuốc tẩy giun Albendazol 400mg

Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây

Thuốc tẩy giun Albendazol 400mg

Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây

Triclabendazol 250mg

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Vidoca

Công ty CP Dược VTYT Thanh Hóa

Vidoca

Công ty cổ phần dược-vật tư y tế Thanh Hoá

Zumtil

Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh Phúc