Tên chung quốc tế: Pyrantel.
Mã ATC: P02C C01.
Loại thuốc: Thuốc trị giun.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 125 mg, 250 mg.
Hỗn dịch uống 50 mg/ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Pyrantel là một thuốc diệt giun có hiệu quả cao với giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius vermicularis), Trichostrongylus spp., giun xoắn (Trichinella spiralis) và giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), mặc dù tác dụng trên Necator americanus không bằng Ancylostoma duodenale. Pyrantel không có tác dụng trên giun tóc Trichuris trichiura.
Pyrantel có tác dụng phong bế thần kinh - cơ khử cực trên các loại giun nhạy cảm với thuốc thông qua giải phóng acetylcholin và ức chế cholinesterase, kết quả là kích thích receptor nicotinic ở hạch của giun nhạy cảm, làm giun bị liệt cứng.
Sau đó, giun sẽ bị tống ra ngoài do nhu động ruột.
Pyrantel được hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Sau khi uống một liều duy nhất 11 mg/kg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 50 - 130 nanogam/ml trong vòng 1 - 3 giờ. Thuốc hấp thu vào cơ thể, được chuyển hóa một phần ở gan.
Khoảng trên một nửa liều dùng thấy ở dạng không biến đổi trong phân sau khi uống. Dưới 7% liều dùng được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa.
Chỉ định
Pyrantel được dùng cho cả người lớn lẫn trẻ em để điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun sau đây: giun đũa, giun móc, giun kim, giun Trichostrongylus colubriformis và T. orientalis.
Chống chỉ định
Quá mẫn với pyrantel.
Không dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì chưa xác định được độ an toàn ở lứa tuổi này.
Thận trọng
Cần thận trọng với người bệnh bị tổn thương chức năng gan.
Vệ sinh thật kỹ nơi ở và quần áo để diệt hết trứng giun kim đề phòng tái nhiễm.
Thời kỳ mang thai
Việc dùng pyrantel cho người có thai còn chưa được nghiên cứu kỹ. Cho đến nay chưa thấy thông báo về nguy hại cho trẻ sơ sinh khi bà mẹ đã dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên chỉ nên dùng khi thật cần thiết sau 3 tháng đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa với mức độ nào, nhưng do thuốc được hấp thu rất kém nên nồng độ thuốc trong sữa có thể không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác dụng có hại của pyrantel thường nhẹ và thoáng qua. Pyrantel dung nạp tốt và không làm biến màu niêm mạc miệng khi uống, cũng như không làm quần áo bị biến màu khi dính bẩn phân.
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn (4%), ỉa chảy (4%), đau bụng (4%), nôn (2%).
Thần kinh trung ương: Nhức đầu (3%).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Chán ăn, sốt.
Thần kinh trung ương: Tình trạng buồn ngủ, có người lại mất ngủ, chóng mặt, hoa mắt.
Da: Phát ban.
Gan: Tăng aspartat aminotransferase (AST).
Liều lượng và cách dùng
Pyrantel thường dùng dưới dạng muối pamoat (còn gọi là embonat). Hàm lượng tính theo pyrantel base; 2,9 g pyrantel embonat tương đương với 1 g pyrantel.
Nhiễm giun đũa, giun kim, giun móc, giun Trichostrongylus: Dùng liều duy nhất 10 mg (dạng base)/kg. Hiệu quả diệt giun sẽ cao hơn nếu nhắc lại liều trên sau 2 - 4 tuần điều trị.
Nhiễm giun móc: Dùng liều duy nhất 20 mg/kg/ngày, trong 2 ngày liên tiếp; hoặc 10 mg/kg/ngày, trong 3 ngày liên tiếp.
Nhiễm giun đũa đơn độc: Dùng liều duy nhất 5 mg/kg. Trong chương trình điều trị cho toàn dân chống nhiễm giun đũa: dùng liều duy nhất 2,5 mg/kg, 3 – 4 lần trong 1 năm.
Nhiễm giun xoắn: Dùng liều 10 mg/kg/ngày trong 5 ngày liên tiếp.
Tốt nhất là dùng thuốc giữa các bữa ăn, trước và sau khi dùng thuốc không cần phải theo chế độ ăn uống đặc biệt, không nhịn đói và không cần dùng thêm thuốc tẩy.
Tương tác thuốc
Piperazin và pyrantel pamoat có tác dụng đối kháng trên giun nên không dùng phối hợp.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ẩm.
Nguồn: Dược Thư 2012
