Amkey

Thành phần: Amikacin 500mg (Tiêm)
Số đăng ký: VN-12351-11
Nhóm thuốc: 6.6. Thuốc điều trị bệnh lao
Hãng sản xuất: Hutecs Korea Pharmaceutical Co., Ltd.
Nước sản xuất: Korea
Dạng bào chế: Dung dịch tiêm
Phân loại:
Giá tham khảo: Đang cập nhật

Tên chung quốc tế: Amikacin.

Mã ATC: J01G B06, D06A X12; S01A A21.

Loại thuốc: Kháng sinh họ aminoglycosid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm amikacin sulfat (có sulfit để bảo quản): 1 ml chứa 50 mg (dùng cho trẻ em) và 250 mg amikacin base.

Bột amikacin sulfat để pha tiêm (không có sulfit): Lọ 250 mg hoặc 500 mg bột (tính theo amikacin base) kèm theo tương ứng 2 ml hoặc 4 ml dung môi (nước để pha thuốc tiêm).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tính aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trường kỵ khí. Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Ðặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày.

Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn kỵ khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Strept. pneumoniae và Strept. pyogeneskháng thuốc mạnh. Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Strept. faecalis hoặc alpha - Streptococcus, với các penicilin chống Pseudomonas(aztreonam, imipenem, ceftazidim...) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác để ức chế các vi khuẩn kỵ khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoặc oxacilin để chống Staphylococcus aureus.

Amikacin là một aminoglycosid kháng lại phần lớn các enzym làm bất hoạt thuốc do cả 2 loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên các vi khuẩn kháng các aminoglycosid khác.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp 1 liều đơn 7,5 mg/kg amikacin cho người lớn có chức năng thận bình thường nồng độ đỉnh huyết tương 17 - 25 microgam/ml đạt được trong 45 phút đến 2 giờ. Khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong 1 giờ, nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương trung bình 38 microgam/ml đạt ngay sau khi truyền.

Sau khi tiêm, amikacin khuếch tán nhanh vào cơ thể (xương, tim, túi mật, mô phổi, mật, đờm, chất tiết phế quản, dịch màng phổi và hoạt dịch).

Nửa đời huyết thanh là 2 - 3 giờ ở người có chức năng thận bình thường và 30 - 86 giờ ở người có suy chức năng thận nặng. Nửa đời huyết thanh là 4 - 5 giờ ở trẻ nhỏ 7 ngày tuổi đẻ đủ tháng hoặc trên 7 ngày tuổi, 7 - 8 giờ ở trẻ đẻ nhẹ cân 1 - 3 ngày tuổi.

Ở người lớn có chức năng thận bình thường, 94 - 98% liều đơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, đào thải không biến đổi qua cầu thận trong vòng 24 giờ.

Chỉ định

Amikacin được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn nặng/đe doạ tính mạng, đặc biệt chưa biết nguyên nhân hoặc nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram âm. Thuốc dùng phối hợp với cephalosporin, penicilin và các kháng sinh khác, phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn.

Ðiều trị phải dựa vào kết quả nuôi cấy vi khuẩn.

Thông thường, nên phối hợp với một kháng sinh beta - lactam.

Khi nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa, phối hợp với piperacilin.

Nếu viêm nội tâm mạc do S. faecalis hoặc alpha Streptococcus, phối hợp với ampicilin hoặc benzylpeni- cilin tương ứng.

Ðể điều trị vi khuẩn kỵ khí, phối hợp với metronidazol hoặc một thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác.

Gentamicin vẫn là thuốc hàng đầu để điều trị nhiễm khuẩn Gram âm, đặc biệt vì rẻ. Amikacin chỉ được dùng đặc biệt trong các trường hợp có thể có kháng gentamicin hoặc tobramicin.

Chống chỉ định

Quá mẫn với các aminoglycosid, bệnh nhược cơ.

Thận trọng

Phải dùng amikacin thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận. Phải giám sát chức năng thính giác và chức năng thận. Tránh dùng thuốc kéo dài và/hoặc lặp lại. Cần phải tránh dùng đồng thời hoặc nối tiếp với các thuốc khác có độc tính cho thính giác hoặc thận (cả dùng toàn thân và tại chỗ).

Không dùng quá liều khuyến cáo.

Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận.

Khi người bệnh uống nhiều nước và có chức năng thận bình thường, thì ít nguy cơ nhiễm độc thận, nếu không vượt quá liều khuyến cáo.

Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng.

Phải dùng thận trọng amikacin với các người bệnh rối loạn hoạt động cơ, như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuốc này làm yếu cơ trầm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ.

Giống các kháng sinh khác, dùng amikacin có thể gây tăng sinh các vi sinh vật không nhạy cảm. Nếu xuất hiện điều đó, phải tiến hành điều trị thích hợp.

Thời kỳ mang thai

Aminoglycosid có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai.

Nếu dùng amikacin trong khi mang thai hoặc bắt đầu có thai trong khi đang dùng thuốc, người bệnh phải được thông báo là có khả năng nguy hiểm cho thai nhi, kể cả hội chứng nhược cơ. Vì vậy việc dùng thuốc an toàn cho người mang thai chưa được xác định.

Thời kỳ cho con bú

Không biết rõ amikacin có đào thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng.

Thường gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiết niệu: Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu.

Thính giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mất thăng bằng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Toàn thân: Sốt.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Da: Ngoại ban.

Gan: Tăng transaminase.

Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Nhức đầu

Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Tuần hoàn: Tăng huyết áp

Thần kinh: Dị cảm, run, nhược cơ, liệt.

Các cơ quan khác: Ðau khớp.

Tai: Ðiếc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các thuốc lợi tiểu tác dụng nhanh như furosemid tăng nguy cơ độc với thính giác và thận.

Nếu người bệnh trước đó đã điều trị với các thuốc có nguy cơ độc với tai hoặc thận như các aminoglycosid khác thì phải chú ý đến sự nguy hiểm do tích lũy thuốc.

Một số chế phẩm có chứa natri sulfit có thể gây dị ứng mạnh, đặc biệt với người có tiền sử hen.

Khi suy thận, chỉ dùng amikacin khi thật cần và điều chỉnh liều theo sự thay đổi nồng độ creatinin máu hoặc độ thanh thải creatinin. Phải giám sát chức năng thận và thính giác. Cần phải kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Amikacin sulfat dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch. Ðể truyền tĩnh mạch, đối với người lớn, pha 500 mg amikacin vào 100 - 200 ml dịch truyền thông thường như dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%. Liều thích hợp amikacin phải truyền trong 30 - 60 phút.

Ðối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ để có thể truyền trong 1 - 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 - 60 phút ở trẻ lớn.

Liều lượng: Liều amikacin sulfat được tính theo amikacin và giống nhau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Liều lượng phải dựa vào cân nặng lý tưởng ước lượng.

Liều thông thường đối với người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường là 15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần.

Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g.

Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non: Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg, tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần.

Hiện nay có chứng cứ là tiêm aminoglycosid 1 lần/
ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.

Ở người có tổn thương thận, nhất thiết phải định lượng nồng độ amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều.

Căn cứ vào nồng độ thuốc trong huyết thanh và mức độ suy giảm của thận, đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, theo các khoảng cách thời gian ghi trong bảng dưới đây, tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinin.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thính giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid. Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp. Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê. Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng, furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản amikacin sulfat tiêm ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất ở 15 - 300C, tránh đông lạnh. Nếu giữ ở nhiệt độ phòng, bảo quản được ít nhất 2 năm kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản tránh ánh sáng.

Tương kỵ

Không được trộn lẫn amikacin với các thuốc khác, đặc biệt là với kháng sinh beta - lactam.

Quá liều và xử trí

Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin. Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.

 

 

Nguồn: Dược Thư 2002

 

THUỐC CÙNG HOẠT CHẤT

Abicin 250

Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

Akicin inj.

Binex Co., Ltd.

Amika-synto

Medochemie Ltd.

Amikacin

Choongwae Pharma Corporation

Amikacin 0.5g

JSC Kraspharma

Amikacin 500mg

Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

Amikacin Kabi

Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

Amikacin Kabi 250mg

Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

Amikacin Stada 500mg

Công ty Cổ phần Pymepharco

Amikacina

Laboratorio Sanderson S.A.

Amikaye

Shin Poong Pharm Co., Ltd.

Amikaye

Shin Poong Pharmaceuticals Co., Ltd.

Amiktale

Korea Prime Pharm. Co., Ltd.

Amisine - 500 mg

Công ty Cổ phần Pymepharco

Daehandakacin

Daehan New Pharm Co., Ltd.

Inakin injection

Huons Co., Ltd.

Kacina

Huons Co., Ltd

Kacinat

Sinil Pharm Co., Ltd.

Kiaso Inj.

Etex Pharm Inc.

Kupramickin

Korea United Pharm. Inc.

Psudon 250 Injection

Drug International Limited

Psudon 500 Injection

Drug International Limited

Sanmica

Sanjivani Paranteral Ltd.

Selemycin

Medochemie Ltd.

Selemycin 250mg/2ml

Medochemie Ltd.

Selemycin 500mg/2ml

Medochemie Ltd.

Siam-Amikacin

Siam Bheasach Co., Ltd.

Thekacin 500mg

Công ty cổ phần dược-vật tư y tế Thanh Hoá

Unidikan

Unimed Pharmaceuticals Inc.

Union Amikacin Inj.

Union Korea Pharm. Co., Ltd.

Uzix

Rafarm S.A.

Vinphacine

Công ty CPDP Vĩnh Phúc
THUỐC CÙNG NHÓM TÁC DỤNG

Abicin 250

Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

Agifamcin 300

Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm

Akicin inj.

Binex Co., Ltd.

Akurit - 4

Lupin Ltd.

Amika-synto

Medochemie Ltd.

Amikacin

Choongwae Pharma Corporation

Amikacina

Laboratorio Sanderson S.A.

Amikaye

Shin Poong Pharm Co., Ltd.

Amiktale

Korea Prime Pharm. Co., Ltd.

Amkey

Hutecs Korea Pharmaceutical Co., Ltd.

Axotham-400

Axon Drugs Private Ltd.

Boyata

Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Capreomycin 1g

Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

Combutol 400

Lupin Ltd.

Coxerin

Macleods Pharmaceuticals Ltd.

Cyclorin

Lupin Ltd.

Daehandakacin

Daehan New Pharm Co., Ltd.

EMB-Fatol

Fatol Arzneimittel GmbH

Eprixime

Sanjivani Paranteral Ltd.

Ethambutol

Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm

Ethambutol

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Ethambutol 400 mg

Công ty cổ phần DP Imexpharm

Ethambutol 400mg

CT CP hóa dược phẩm Mekophar

Ethambutol HCl 400mg film coated tablets

Artesan Pharma GmbH & Co., KG

Ethambutol PD 400mg

Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông

Inakin injection

Huons Co., Ltd.

Isoniazid

Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm

Isoniazid

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Isoniazid 150 mg

Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2

Isoniazid 150mg

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Isoniazid 300 mg

Công ty cổ phần dược phẩm IMEXPHARM

Isoniazid 50mg

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Isoniazid 50mg

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Isoniazid Nic

Công ty TNHH sản xuất thương mại dược phẩm NIC (NIC Pharma)

Isoniazid PD 300mg

Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông

Kacina

Huons Co., Ltd

Kanamycin 1g

Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1

Kanamycin Sulfate for injection

Zhongnuo Pharmaceutical (Shijia Zhuang) Co., Ltd.

Kanamycin sulphate

Harbin Pharmaceutical Group Co.,Ltd. General Pharm Factory

Kiaso Inj.

Etex Pharm Inc.

Kupramickin

Korea United Pharm. Inc.

Meko INH 150

Công ty CP hóa dược phẩm Mekophar

Meyerifa

Công ty liên doanh Meyer - BPC

Mystrep

Shenzhen South China Pharmaceutical (NCPC) Co., Ltd

Psudon 250 Injection

Drug International Limited

Psudon 500 Injection

Drug International Limited

Pyrabru

Brawn Laboratories Ltd

Pyrafat 500mg

Fatol Arzneimittel GmbH Subsidiary of Riemser Azneimittel AG

Pyrazinamid

Artesan Pharma GmbH & Co., KG

Pyrazinamid

Công ty cổ phần Dược phẩm Nam hà

Pyrazinamide tablets BP 500mg

Umedica Laboratories PVT. Ltd.

Rifamlife

Eurolife Healthcare Pvt., Ltd.

Rifampicin 150mg

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Rifampicin 300mg

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Rifampicin Capsules BP 150mg

Minimed Laboratories Pvt., Ltd.

Rifampicin PD 300mg

Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông

Rifampicin- Isoniazid 120

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Rifampicin- Isoniazid 300

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Rifampicin-INH

Công ty CP hóa dược phẩm Mekophar

Rifasynt 150mg

Medochemie Ltd.

Rifasynt 300mg

Medochemie Ltd.

Sanmica

Sanjivani Paranteral Ltd.

Selemycin 250mg/2ml

Medochemie Ltd.

Selemycin 500mg/2ml

Medochemie Ltd.

Siam-Amikacin

Siam Bheasach Co., Ltd.

Strepto-Fatol

Laboratoires Panpharma

Streptomycin

Sintez Joint Stock Company

Streptomycin

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Streptomycin Sulphate for injection BP 1g

Rotexmedica GmbH Arzneimittelwerk

Trepmycin

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Tsar Streptomycin

Ojsc Biokhimic

Tubenarine

Dong-A Pharmaceutical Co., Ltd.

Turbe

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Turbezid

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Unidikan

Unimed Pharmaceuticals Inc.

Uzix

Rafarm S.A.