Tên chung quốc tế: Naphazoline
Mã ATC: R01A A08, R01A B02, S01G A01
Loại thuốc: tản huyết, chống sung huyết mũi, mắt.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mũi 0,025%; 0,05%; 0,1 %, thuốc xịt mũi 0,05% (dạng muối hydroclorid hoặc nitrat).
Dung dịch nhỏ mắt 0,1%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Naphazolin là một thuốc giống thần kinh giao cảm, có tác dụng làm co mạch tại chỗ nhanh và kéo dài, giảm sưng và sung huyết khi nhỏ thuốc vào niêm mạc. Cơ chế tác dụng của naphazolin chưa được xác định đầy đủ, nhiều giả thiết cho rằng thuốc kích thích trực tiếp lên thụ thể a-adrenergic của hệ thần kinh giao cảm và hầu như không có tác dụng trên thụ thể b-adrenergic. Khi nhỏ thuốc vào niêm mạc mũi, naphazolin làm co tại chỗ các tiểu động mạch đã bị giãn, giảm lưu lượng máu qua mũi và giảm sung huyết. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc. Mũi hết ngạt và thở dễ tạm thời, sau đó thường bị ngạt mũi trở lại ở mức độ nhất định.
Khi nhỏ vào kết mạc, naphazolin gây co tại chỗ các tiểu động mạch và làm giảm sung huyết tạm thời, và cũng có thể bị sung huyết trở lại. Naphazolin có thể gây giãn đồng tử khi nhỏ mắt, nhưng với nồng độ thường dùng làm thuốc tản máu ở mắt thì tác dụng này không đáng kể.
Thuốc không có tác dụng trong điều trị phản ứng mẫn cảm chậm như viêm da - kết mạc do tiếp xúc.
Dược động học
Sau khi nhỏ dung dịch naphazolin hydroclorid trên niêm mạc hay kết mạc, tác dụng co mạch đạt trong vòng 10 phút và kéo dài trong khoảng 2 – 6 giờ. Đôi khi thuốc có thể hấp thu và gây tác dụng toàn thân. Chưa có thông báo về phân bố và thải trừ của thuốc.
Chỉ định
Naphazolin dùng nhỏ mũi hoặc xịt để giảm triệu chứng và giảm sung huyết trong các trường hợp viêm mũi cấp hoặc mạn tính, viêm xoang, cảm lạnh, cảm mạo hoặc dị ứng.
Naphazolin cũng có thể dùng để giảm sưng, dễ quan sát niêm mạc mũi và họng trước khi phẫu thuật hoặc thủ thuật chẩn đoán, làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc ở bệnh nhân viêm tai.
Dùng nhỏ vào kết mạc mắt để giảm sung huyết, ngứa và kích ứng.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
Trẻ sơ sinh.
Người bị bệnh glôcôm, glôcôm góc đóng không dùng naphazolin nhỏ mắt.
Không dùng dung dịch naphazolin 0,1% cho trẻ em.
Thận trọng
Không nên dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi. Nếu cần thiết, dùng dung dịch 0,025% và phải hết sức thận trọng theo chỉ dẫn và theo dõi của thầy thuốc.
Chỉ được dùng dung dịch 0,05% cho trẻ em dưới 12 tuổi khi có chỉ dẫn và giám sát của thầy thuốc.
Thận trọng khi dùng cho những người bị cường giáp, bệnh tim, tăng huyết áp hoặc đái tháo đường, người đang dùng các chất ức chế monoamin oxidase, tuy vậy với liều đã được khuyến cáo, thông thường không hạn chế dùng.
Không nên dùng nhiều lần và liên tục để tránh bị sung huyết nặng trở lại. Khi dùng thuốc nhỏ mũi liên tục 3 ngày không thấy đỡ, bệnh nhân cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ. Khi đang dùng naphazolin nhỏ mắt, nếu thấy mắt vẫn đau, kích ứng hoặc nhìn mờ sau 48 giờ dùng thuốc hoặc có biểu hiện hấp thu toàn thân như nhức đầu, buồn nôn, hạ thân nhiệt, cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ.
Thời kỳ mang thai
Chưa rõ ảnh hưởng của naphazolin trên bào thai. Chỉ nên dùng thuốc này khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ naphazolin có tiết vào sữa mẹ không.
Tác dụng không mong muốn
Những phản ứng phụ nghiêm trọng ít xảy ra khi dùng tại chỗ naphazolin ở liều điều trị. Một số phản ứng phụ thường gặp nhưng thoáng qua như kích ứng niêm mạc nơi tiếp xúc; phản ứng sung huyết trở lại có thể xảy ra khi dùng lâu ngày. Có thể xảy ra một số phản ứng toàn thân.
Thường gặp (ADR > 1/100): kích ứng tại chỗ.
Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): cảm giác bỏng, rát, khô hoặc loét niêm mạc, hắt hơi; sung huyết trở lại với biểu hiện như đỏ, sưng và viêm mũi khi dùng thường xuyên, lâu ngày; nhìn mờ, giãn đồng tử, tăng hoặc giảm áp suất trong mắt
Hiếm gặp (1/1000<ADR): buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, hồi hộp, đánh trống ngực, mạch chậm và loạn nhịp.
Hướng dẫn xử trí ADR
Với các triệu chứng nhẹ, theo dõi và xử trí khi cần. Tránh dùng thuốc kéo dài, các biểu hiện nhẹ thường hết khi ngừng thuốc, chỉ cần theo dõi. Trong trường hợp thật đặc biệt, có thể tiêm tĩnh mạch phentolamin.
Liều lượng và cách dùng
Sung huyết mũi (ngạt mũi):
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: dùng dung dịch 0,05% hoặc 0,1%.
Trẻ em 6 đến 12 tuổi: dùng dung dịch 0,025 hoặc 0,05% (dưới sự theo dõi của thầy thuốc).
Nhỏ 1 - 2 giọt hoặc xịt vào mỗi lỗ mũi, 3 – 6 giờ một lần nếu cần. Thời gian dùng không nên quá 3 – 5 ngày.
Liều cho trẻ em dưới 6 tuổi chưa được xác định.
Sung huyết kết mạc:
Nhỏ vào kết mạc 1 – 3 giọt dung dịch 0,1% hoặc nồng độ thấp hơn, 3 -4 giờ một lần. Không dùng liên tục quá 3 - 4 ngày nếu không có chỉ dẫn của thầy thuốc chuyên khoa.
Tương tác thuốc
Sử dụng các thuốc giống giao cảm nói chung cũng như naphazolin cho bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxidase, maprotilin hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể gây phản ứng tăng huyết áp nặng.
Tương kỵ
Nhôm. Không đựng thuốc vào lọ bằng nhôm vì nhôm làm hỏng thuốc.
Quá liều
Ngộ độc do quá liều (khi dùng tại chỗ liều quá cao hoặc uống nhầm) có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương như hạ nhiệt, tim đập chậm, ra mồ hôi, buồn ngủ, hôn mê đặc biệt ở trẻ em.
Xử trí: chủ yếu bằng điều trị triệu chứng và bổ trợ.
Độ ổn định và bảo quản
Trong lọ kín, tránh ánh sáng, để ở nhiệt độ 15 - 30oC.
Nguồn: Dược Thư 2002
