Tên chung quốc tế: Trimetazidine.
Mã ATC: C01E B15.
Loại thuốc: Thuốc chống đau thắt ngực/Chống thiếu máu cục bộ.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên bao phim 20 mg.
Viên bao phim giải phóng kéo dài (MR) 35 mg, vỉ 10 viên.
Dung dịch uống 20 mg/ml, chai 60 ml kèm bơm hút định liều.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Trimetazidin duy trì được chuyển hoá năng lượng của tế bào thiếu oxygen hoặc thiếu máu cục bộ, nên ngăn được sự tụt giảm hàm lượng ATP nội bào. Do vậy, trimetazidin đảm bảo sự hoạt động của các bơm ion, các dòng natri - kali qua màng và duy trì tính hằng định nội môi của tế bào.
Dược lực học:
Ở động vật: Trimetazidin giúp duy trì chuyển hoá năng lượng của tim và của các cơ quan thần kinh giác quan khi bị thiếu máu cục bộ hoặc thiếu oxygen-máu; làm giảm nhiễm acid nội bào và các rối loạn về trao đổi ion qua màng tế bào gây ra bởi thiếu máu cục bộ; hạn chế sự di chuyển và thâm nhiễm của bạch cầu đa nhân trung tính vào mô tim bị thiếu máu cục bộ và sau đó được tưới máu trở lại.
Trimetazidin cũng làm giảm kích thước vùng nhồi máu thực nghiệm. Thuốc có tác dụng khi không có bất cứ một tác động trực tiếp nào của huyết động.
Ở người: Những nghiên cứu có đối chứng trên những người bệnh bị đau thắt ngực cho thấy trimetazidin làm tăng đáp ứng với gắng sức của mạch vành ngay từ ngày thứ 15 điều trị; làm giảm những thay đổi đột ngột về huyết áp khi gắng sức mà không làm thay đổi nhiều tần số tim; làm giảm rõ rệt tần suất các cơn đau thắt ngực và như vậy giảm nhu cầu về trinitrin. Do đó trimetazidin được dùng để dự phòng cơn đau thắt ngực.
Ngoài ra, trimetazidin còn được dùng trong tai - mũi - họng để bổ sung thêm cho điều trị chứng chóng mặt trong bệnh ménière và chóng mặt do mạch vì trimetazidin đã cải thiện được các nghiệm pháp tiền đình.
Trimetazidin cải thiện được điện võng mạc đồ (ERG), chứng tỏ có sự cải thiện hoạt động chức năng của võng mạc.
Dược động học:
Trimetazidin khi uống được hấp thu rất nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trước 2 giờ kể từ khi uống. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương, sau khi dùng một liều duy nhất trimetazidin 20 mg, đạt khoảng 55 ng/ml. Trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng từ 24 đến 36 giờ sau khi nhắc lại một liều và rất ổn định trong thời gian điều trị. Với thể tích phân bố 4,8 lít/kg cho thấy mức độ khuyếch tán tốt của thuốc đến các mô. Tỉ lệ gắn protein thấp, giá trị đo được in vitro là 16%. Nửa đời thải trừ của trimetazidin là 6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hoá.
Chỉ định
Điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực,
Điều trị triệu chứng bổ sung cho chứng chóng mặt, ù tai,
Điều trị thêm cho một số giảm thị lực và rối loạn thị trường do nguyên nhân hệ mạch.
Chống chỉ định
Trong trường hợp mẫn cảm hoặc không dung nạp với trimetazidin.
Thận trọng
Khi dùng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, nên cân nhắc giữa hiệu quả và hậu quả.
Thời kỳ mang thai
Những kết quả nghiên cứu trên động vật chưa khẳng định chắc chắn có hay không tác dụng gây quái thai của trimetazidin.
Chưa có đủ bằng chứng lâm sàng để loại trừ nguy cơ gây dị tật thai nhi.
Tốt nhất không dùng trimetazidin trong khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa có bằng chứng về sự có mặt của trimetazidin trong sữa mẹ, do đó lựa chọn tốt nhất là không nên cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng trimetazidin.
Tác dụng không mong muốn(ADR)
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, nôn
Hướng dẫn cách xử trí ADR: Uống thuốc vào bữa ăn
Liều lượng và cách dùng
Liều thông thường 40 mg hoặc 60 mg trong 24 giờ.
Dạng viên bao 20 mg: Uống 1 viên/lần, 2-3 lần/ngày, uống cùng bữa ăn.
Viên (dạng MR) 35mg, uống 1 viên/lần vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng bữa ăn.
Dạng siro 20 mg/ml: Uống bằng bơm hút định liều 20 giọt/lần (1ml/lần), 2 - 3 lần/ngày, uống cùng bữa ăn.
Tương tác thuốc
Hiện nay chưa thấy có tương tác với thuốc nào. Trimetazidin không phải là 1 thuốc gây cảm ứng cũng như không phải là một thuốc gây ức chế enzym chuyển hoá thuốc ở gan và như vậy có nhiều khả năng trimetazidin không tương tác với nhiều thuốc chuyển hoá ở gan.
Dù sao vẫn cần thận trọng theo dõi khi phối hợp với một thuốc khác.
Độ ổn định và bảo quản
Dạng viên bao đóng trong lọ kín, bảo quản dưới 300C ở nơi khô ráo.
Dạng siro: Sau khi đã mở nắp, bảo quản tối đa được 30 ngày.
Quá liều và xử trí: chưa có tài liệu nói về quá liều.
Nguồn: Dược Thư 2002
