Colchicine 1 mg

Thành phần: Colchicin NULL (Uống)
Số đăng ký: VD-12821-10
Nhóm thuốc: 2.2. Thuốc điều trị gút
Hãng sản xuất: Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm
Nước sản xuất: NULL
Dạng bào chế:
Phân loại:
Giá tham khảo: 1.300 VND

Tên chung quốc tế: Colchicine.

Mã ATC: M04A C01.

Loại thuốc: Chống bệnh gút.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,25mg; 0,5mg; 0,6mg; 1mg

Dược lý và cơ chế tác dụng

Colchicin, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Tác dụng dược lý chính của colchicin là chống bệnh gút. Thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau. Thuốc không có tác dụng bài tiết acid uric qua nước tiểu, không có tác dụng đối với nồng độ, tính hòa tan hoặc gắn vào protein huyết thanh của urat trong huyết thanh. Tuy cơ chế tác dụng chống bệnh gút của colchicin chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô của khớp, có thể bằng cách ức chế chuyển hóa, di chuyển, hóa ứng động của bạch cầu đa nhân và/hoặc các chức năng của các bạch cầu khác. Colchicin cũng ngăn cản natri urat lắng đọng bằng cách trực tiếp làm bạch cầu đa nhân giảm sản xuất acid lactic và làm giảm thực bào nên gián tiếp giảm tạo acid. (tính acid tạo thuận lợi cho các vi tinh thể urat lắng đọng). Khi uống colchicin trong vòng vài giờ đầu đợt gút cấp, trên 90% người bệnh đáp ứng tốt; nếu uống muộn hơn, sau 24 giờ, chỉ 75% người bệnh đáp ứng tốt. Tuy vậy, colchicin được coi là thuốc đứng hàng thứ hai, vì dễ gây độc khi dùng liều cao, nên có thể dùng để điều trị đợt gút cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp được các thuốc chống viêm không steroid như indometacin, ibuprofen, naproxen.

Tác dụng chống phân bào: Colchicin ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel-sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào chưa phân chia cũng bị ức chế. Tác dụng chống phân bào của colchicin gây ra các tác dụng có hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và lông tóc.

Các tác dụng khác: In vitro, colchicin ức chế sự tiết ra protein A amyloid là 1 protein được tế bào gan tổng hợp và là thành phần chủ yếu của nhiễm amyloid trong bệnh Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình.

Colchicin uống gây ra một hội chứng kém hấp thu hồi phục được như giảm hấp thu cyanocobalamin (vitamin B12), mỡ, natri, kali, nitơ, xylose và các đường được vận chuyển tích cực khác, như vậy dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và caroten trong huyết thanh. Các tác dụng này do colchicin tác động lên niêm mạc hồi tràng. Colchicin làm giảm hoạt tính của lactic dehydrogenase và làm tăng hoạt tính của enzym lysosom của niêm mạc ruột.

Ngoài ra, colchicin còn làm giảm thân nhiệt, ức chế trung tâm hô hấp, co thắt mạch máu làm tăng huyết áp thông qua kích thích trung tâm vận mạch.

Dược động học:

Hấp thu: Colchicin được hấp thu ở ống tiêu hóa và chuyển hóa một phần ở gan. Thuốc và các chất chuyển hóa vào lại đường ruột qua mật và thuốc không chuyển hóa được hấp thu từ ruột (vòng tuần hoàn ruột - gan ). Nồng độ colchicin trong huyết tương giảm 1 - 2 giờ sau khi uống và sau đó lại tăng lên, có khả năng là do tái hấp thu thuốc chưa chuyển hóa.

Phân bố: Sau khi tái hấp thu, colchicin nhanh chóng loại khỏi huyết tương và phân bố vào các mô. Colchicin tập trung ở bạch cầu. Thuốc và các chất chuyển hóa cũng phân bố vào các mô khác bao gồm thận, gan, lách và ruột trừ tim, cơ xương, và não. Thuốc phân bố vào sữa mẹ và nếu uống dài ngày với liều 1 - 1,5mg/ngày, nồng độ đỉnh của thuốc trong sữa tương tự như nồng độ trong huyết thanh và dao động từ 1,9 đến 8,6 nanogam/ml.

Đào thải: Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều điều trị duy nhất, colchicin nhanh chóng bị loại khỏi huyết tương; nửa đời trong huyết tương khoảng 20 phút. Nửa đời của thuốc trong bạch cầu khoảng 60 giờ. Colchicin bị khử acetyl một phần ở gan và cũng bị chuyển hóa chậm ở các mô khác. Colchicin và các chất chuyển hóa chủ yếu đào thải vào phân, một số ít vào nước tiểu. Bệnh nhân suy thận nặng đào thải ít hoặc không đào thải colchicin hoặc các chất chuyển hóa vào nước tiểu, làm nửa đời thuốc trong huyết tương kéo dài hơn.

Chỉ định

Đợt cấp của bệnh gút: Colchicin cần uống sớm trong vòng vài giờ đầu, nếu uống muộn sau 24 giờ bị bệnh, kết quả kém hơn.

Phòng tái phát viêm khớp do gút và điều trị dài ngày bệnh gút: Colchicin cần phối hợp với alopurinol hoặc một thuốc acid uric - niệu (như probenecid, sulfinpyrazol) để làm giảm nồng độ urat trong huyết thanh. Liều dự phòng colchicin phải cho trước khi bắt đầu cho alopurinol hoặc liệu pháp acid uric - niệu vì nồng độ urat huyết thanh thay đổi đột ngột có thể thúc đẩy đợt gút cấp. Sau khi nồng độ urat huyết tương đã giảm tới mức mong muốn và không xảy ra đợt gút cấp nào trong vòng 3 - 6 tháng, có thể ngừng colchicin và có thể tiếp tục điều trị đơn độc thuốc làm giảm urat. Colchicin thường phối hợp với probenecid để điều trị dự phòng gút mạn tính.

Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình (Sốt chu kỳ) và nhiễm dạng tinh bột (Amyloidosis).

Viêm khớp trong sarcoidose, viêm khớp kèm theo nốt u hồng ban, viêm sụn khớp cấp có calci hóa.

Chống chỉ định

Suy thận nặng.

Suy gan nặng.

Bệnh đường tiêu hóa nặng.

Bệnh tim nặng hoặc loạn đông máu.

Mẫn cảm với colchicin.

Thận trọng

Khi dùng để điều trị đợt gút cấp: Phải thận trọng ở người suy thận hoặc suy gan.

Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh tiêu hóa. Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.

Không được tiêm colchicin vào cơ thể theo đường dưới da hay tiêm bắp vì sẽ gây đau nhiều ở chỗ tiêm.

Nhà sản xuất khuyến cáo khi điều trị lâu dài colchicin, phải định kỳ đếm tế bào máu. Ngoài ra, định lượng nồng độ creatinin kinase huyết thanh (CK, creatin phosphokinase, CPK) ít nhất 6 tháng 1 lần ở người suy thận (thanh thải creatinin ≤ 50 ml/phút) vì những bệnh nhân này có tăng nguy cơ bị bệnh cơ và suy tủy.

Thời kỳ mang thai

Tránh dùng colchicin cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Colchicin đào thải qua sữa mẹ. Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Với liều cao: Ỉa chảy nặng, chảy máu dạ dày - ruột, nổi ban, tổn thương thận.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Tác dụng phụ thường gặp nhất khi uống colchicin là buồn nôn, đau bụng, nôn và ỉa chảy. Cần ngừng dùng colchicin nếu có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa trên vì đó là các dấu hiệu báo động sớm về khả năng có thể sẽ bị ngộ độc nặng hơn. Trị liệu chỉ được tiếp tục khi hết các triệu chứng trên và thường sau 24 - 48 giờ. Có thể dùng các thuốc chống ỉa chảy hay thuốc làm chậm nhu động ruột để điều trị ỉa chảy do colchicin gây ra.

Điều trị dài ngày: cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng phụ không, kiểm tra đều đặn các tế bào máu, công thức bạch cầu.

Khi có các tác dụng phụ thì phải hiểu đó là dấu hiệu đầu tiên của ngộ độc. Nên ngừng dùng colchicin hoặc phải giảm liều.

Đợt gút cấp: Liều ban đầu là 0,5 - 1,2mg, sau đó cứ cách 1 giờ lại uống 0,50 - 0,60mg hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 1 - 1,2mg cho đến khi hết đau hoặc bị nôn hay ỉa chảy. Tổng liều trung bình colchicin uống trong một đợt điều trị là 4 - 6mg. Đau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48 - 72 giờ. Nếu uống lại thì đợt uống mới phải cách lần uống cũ 3 ngày nếu không thì colchicin có thể gây độc vì thuốc có thể bị tích tụ.

Dự phòng viêm khớp gút tái phát (bệnh nhân có 1 hoặc vài đợt cấp mỗi năm): Uống colchicin liều thường dùng 0,6mg/ngày, 3 - 4 lần mỗi tuần. Dự phòng cho người bị gút phải phẫu thuật (ngay cả tiểu phẫu): 0,6mg/lần, 3 lần mỗi ngày trong 3 ngày trước và 3 ngày sau phẫu thuật.

Bệnh sốt chu kỳ (Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình). Dự phòng lâu dài: Uống 1 - 2mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ. Nếu có rối loạn tiêu hoá, rút liều xuống 0,6mg/ngày. Ở trẻ em, độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Colchicin đã được dùng để dự phòng lâu dài: 0,5mg/ngày cho trẻ < 5 tuổi; 1mg/ngày cho trẻ 5 - 10 tuổi; 1,5mg/ngày cho trẻ > 10 tuổi.

Điều trị xơ hóa đường mật nguyên phát: Uống 0,5mg colchicin, 2 lần/ngày, lặp lại nhiều ngày.

Điều trị xơ gan: Mỗi tuần uống 5 ngày, mỗi ngày 1mg.

Liều lượng ở người suy thận và suy gan: Vì thanh thải colchicin bị giảm và nửa đời đào thải tăng ở người suy thận, nhà sản xuất khuyến cáo phải thận trọng khi dùng thuốc ở người có biểu hiện sớm tổn thương thận. Đối với người có thanh thải creatinin vượt quá 50 ml/phút, có thể uống 0,6mg/lần, 2 lần mỗi ngày. Nếu thanh thải creatinin 35 - 50 ml/phút, có thể uống 0,6mg/ngày. Nếu thanh thải creatinin 10 - 34 ml/phút, có thể uống 0,6mg cách 2 - 3 ngày 1 lần. Phải tránh dùng thuốc khi thanh thải creatinin < 10 ml/phút. Colchicin thường không được dùng cho người bệnh làm thẩm phân máu.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời colchicin và ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin.

Colchicin làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.

Colchicin có thể tăng đáp ứng với các thuốc giống thần kinh giao cảm và thuốc ức chế thần kinh.

Độ ổn định và Bảo quản

Bảo quản trong lọ kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Nhiễm độc có thể xảy ra khi dùng liều cao lặp lại nhiều lần hoặc dùng 1 lần. Tử vong đã xảy ra với liều thấp 7mg, tuy có người đã sống sót với liều cao hơn nhiều. Liều gây độc khoảng 10mg. Liều gây chết ở người ước khoảng 65mg. Tử vong đã xảy ra khi tiêm tĩnh mạch liều gây tích lũy 5,5mg.

Ngộ độc colchicin chủ yếu là do ý đồ tự tử. Ngộ độc rất nặng và tỷ lệ tử vong rất cao (30%).

Các triệu chứng ngộ độc xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1 đến 8 giờ: Đau bụng nhiều và lan tỏa, nôn nhiều, liệt ruột, ỉa chảy nhiều có thể có máu. Ngoài ra còn có thể bị viêm dạ dày, đau khớp, hạ calci huyết, sốt, phát ban, kể cả ban như sốt hồng ban, sau đó là mất nước dẫn đến thiểu niệu. Tổn thương thận dẫn đến thiểu niệu và đái ra máu. Gan to và các transaminase tăng rất cao. Tổn thương mạch nặng gây sốc và trụy tim mạch. Các rối loạn về máu (tăng bạch cầu rồi sau đó là giảm bạch cầu và tiểu cầu do tổn thương tủy), thở nhanh, rụng tóc (vào ngày thứ 10). Nhược cơ nặng và có thể liệt thần kinh trung ương đi lên trong lúc bệnh nhân vẫn nhận biết được. Tử vong thường xảy ra vào ngày thứ 2 hoặc ngày thứ 3 do rối loạn nước - điện giải, suy hô hấp, trụy tim mạch và nhiễm khuẩn huyết.

Xử trí: Không có thuốc kháng độc đặc hiệu cho ngộ độc colchicin. Mảnh Fab đặc hiệu của colchicin điều chế từ kháng huyết thanh dê đã được dùng để điều trị nhiễm độc nặng đe dọa tính mạng. Dùng 480mg mảnh Fab đặc hiệu của colchicin cho một bệnh nhân sau khi uống colchicin liều 1mg/kg, đã làm tăng gấp 6 lần bài tiết colchicin qua nước tiểu. Nếu uống colchicin, trong vài giờ đầu, có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Có thể cho than hoạt. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ: giảm đau bụng bằng atropin, chống sốc, hỗ trợ hô hấp. Có thể dùng filgrastim để điều trị giảm huyết cầu toàn thể do nhiễm độc colchicin. Lợi ích của thẩm phân máu, cưỡng bức lợi niệu, truyền lọc máu qua than hoạt hoặc thẩm phân màng bụng trong điều trị quá liều colchicin chưa được xác định.

.

Nguồn: Dược Thư 2012

THUỐC CÙNG HOẠT CHẤT

Colchicin

Công ty TNHH Traphaco Hưng Yên – Việt Nam

Acneskinz

Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2

Acnotin 10

Medicap Ltd.

Ajuakinol (SXNQ của Asia pharm IND Co., Ltd)

Công ty TNHH Phil Inter Pharma

Auschicin

Công ty liên doanh dược phẩm Mebiphar-Austrapharm

Bio-Acne

Softgel Healthcare Pvt., Ltd.

Cocilone

Brawn Laboratories Ltd

Cocilone

Brawn Laboratories Ltd

Colchicin

Công ty Cổ phần Traphaco

Colchicin

Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà

Colchicin

Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco

Colchicin 1

Công ty cổ phần Hoá dược Việt Nam

Colchicin 1 mg

Công ty cổ phần sản xuất - thương mại Dược phẩm Đông Nam

Colchicin 1 mg

Công ty cổ phần dược Danapha

Colchicin 1mg

Xí nghiệp dược phẩm trung ương 5

Colchicin- éloge

Công ty LD DP Éloge VN

Colchicine

Công ty Cổ phần Thương mại Dược phẩm Quang Minh

Colchicine

Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Colchicine 1 mg

Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm

Colchicine 1 mg

Công ty cổ phần dược TW Mediplantex

Colchicine 1 mg

Công ty CP sản xuất-thương mại DP Đông Nam

Colchicine 1mg

Medico Remedies Pvt. Ltd.

Colchicine ARTH 1mg

Công ty Cổ phần Dược Đồng Nai

Colchicine BP 1mg

Synmedic Laboratories

Colchicine Capel

Sanofi Winthrop Industrie

Colchicine galien

Công ty cổ phần Dược phẩm 3/2

Colchicine Galien - 1 mg

Công ty CPDP 3/2

Colchicine Stada 0,5mg

Công ty LD TNHH Stada - Việt Nam

Colchicine Stada 1 mg

Công ty TNHH LD Stada-Việt Nam.

Colchicine Stada 1mg

Công ty TNHH Liên doanh Stada Việt Nam

Colchicine Tablets 1mg

Windlas Biotech Ltd.

Colchicine Vinacare 1 mg

Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông

Colcine Tablets "Honten"

Ying Yuan Chemical Pharmaceutical Co., Ltd.

Colocin

Axon Drugs Private Ltd.

Coloxvis - 0,5 mg

Công ty TNHH sản xuất thương mại dược phẩm NIC (NIC Pharma)

Coloxvis - Fort - 1 mg

Công ty TNHH sản xuất thương mại dược phẩm NIC (NIC Pharma)

Curacne 10mg

Catalent France Beiheim SA -France

Curacne 20mg

Catalent France Beiheim SA -France

Dochicin 1 mg

Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco

Dochicin 1 mg

Công ty XNK Y tế Domesco

Gut C thepharm

Công ty cổ phần dược-vật tư y tế Thanh Hoá

Hiteenall

Công ty TNHH Phil Inter Pharma

Isoface

Procaps S.A.

Isotina Soft Capsule

Tai Guk Pharm. Ind. Co., Ltd.

Isotisun 10

Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

Isotisun 20

Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

Izotren

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Izotren

Công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà

Kupcolkin

Công ty cổ phần Korea United Pharm. Int' L.

Medi-Colchicin

Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

Neo-Maxxacne T 10

Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

Neo-Maxxacne T 20

Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

Neo-MAXXACNE T 40

Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A

Nimegen soft cap.20mg

Medica Korea Co., Ltd.

Noinsel Soft Capsule

Kolmar Pharma Co., Ltd.

Oripicin 1 mg

Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông

Oripicin 1 mg

Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông

Osagoute

Polipharm Co., Ltd.

SaVi Colchicine 1

Công ty cổ phần dược phẩm SAVI (SAVIPHARM)

SaVi Colchicine 1

Công ty cổ phần dược phẩm SaVi

Sotrel 10mg

Young Il Pharm. Co. Ltd

Sotretran 10mg

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Theaped 30

M/S Olive Healthcare
THUỐC CÙNG NHÓM TÁC DỤNG

Alloflam 100

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Alloflam 300

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Allopsel

Công ty Roussel Việt Nam..

Allopurinol 300 mg

Công ty CP dược phẩm EUVIPHARM

Allopurinol Stada 300mg

Công ty TNHH Liên doanh Stada Việt Nam

Allopurinol Tablet 300mg

Y.S.P. Industries (M) Sdn. Bhd.

Alurinol

Biopharma Laboratories Ltd

Auschicin

Công ty liên doanh dược phẩm Mebiphar-Austrapharm

Chondrasil

Celogen Pharma Pvt., Ltd.

Cocilone

Brawn Laboratories Ltd

Colchicin

Công ty Cổ phần Traphaco

Colchicin

Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà

Colchicin 1

Công ty cổ phần Hoá dược Việt Nam

Colchicin 1 mg

Công ty cổ phần sản xuất - thương mại Dược phẩm Đông Nam

Colchicin- éloge

Công ty LD DP Éloge VN

Colchicine

Công ty Cổ phần Thương mại Dược phẩm Quang Minh

Colchicine

Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú

Colchicine 1 mg

Công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm

Colchicine 1 mg

Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm

Colchicine BP 1mg

Synmedic Laboratories

Colchicine Stada 0,5mg

Công ty LD TNHH Stada - Việt Nam

Colchicine Stada 1mg

Công ty TNHH Liên doanh Stada Việt Nam

Colcine Tablets "Honten"

Ying Yuan Chemical Pharmaceutical Co., Ltd.

Deuric 300

Công ty cổ phần dược phẩm trung ương 1 - Pharbaco.

Dochicin 1 mg

Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco

Gut A thepharm

Công ty cổ phần dược-vật tư y tế Thanh Hoá

Gut C thepharm

Công ty cổ phần dược-vật tư y tế Thanh Hoá

Kupcolkin

Công ty cổ phần Korea United Pharm. Int' L.

Menston

The Government Pharmaceutical Organization

Milurit

Egis Pharmaceuticals Private Limited company

Osagoute

Polipharm Co., Ltd.

Sadapron 100

Remedica Ltd.

Sadapron 300

Remedica Ltd.

SaVi Colchicine 1

Công ty cổ phần dược phẩm SAVI (SAVIPHARM)

Zalrinol

Công ty cổ phần dược TW Mediplantex

Zuryk

Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú